Akar ilmu kimia dapat dilacak hingga fenomena pembakaran. Api merupakan kekuatan mistik yang mengubah suatu zat menjadi zat lain dan karenanya merupakan perhatian utama umat manusia. Adalah api yang menuntun manusia pada penemuan besi dan gelas. Setelah emas ditemukan dan menjadi logam berharga, banyak orang yang tertarik menemukan metode yang dapat merubah zat lain menjadi emas. Hal ini menciptakan suatu protosains yang disebut Alkimia. Alkimia dipraktikkan oleh banyak kebudayaan sepanjang sejarah dan sering mengandung campuran filsafat, mistisisme, dan protosains.

Alkimiawan menemukan banyak proses kimia yang menuntun pada pengembangan kimia modern. Seiring berjalannya sejarah, alkimiawan-alkimiawan terkemuka (terutama Abu Musa Jabir bin Hayyan dan Paracelsus) mengembangkan alkimia menjauh dari filsafat dan mistisisme dan mengembangkan pendekatan yang lebih sistematik dan ilmiah. Alkimiawan pertama yang dianggap menerapkan metode ilmiah terhadap alkimia dan membedakan kimia dan alkimia adalah Robert Boyle (1627–1691). Walaupun demikian, kimia seperti yang kita ketahui sekarang diciptakan oleh Antoine Lavoisier dengan hukum kekekalan massanya pada tahun 1783. Penemuan unsur kimia memiliki sejarah yang panjang yang mencapai puncaknya dengan diciptakannya tabel periodik unsur kimia oleh Dmitri Mendeleyev pada tahun 1869.

Penghargaan Nobel dalam Kimia yang diciptakan pada tahun 1901 memberikan gambaran bagus mengenai penemuan kimia selama 100 tahun terakhir. Pada bagian awal abad ke-20, sifat subatomik atom diungkapkan dan ilmu mekanika kuantum mulai menjelaskan sifat fisik ikatan kimia. Pada pertengahan abad ke-20, kimia telah berkembang sampai dapat memahami dan memprediksi aspek-aspek biologi yang melebar ke bidang biokimia.